Awọn ọja

Carbonic anhydrase activators: akọkọ ibere ise iwadi ti eda eniyan secretory isoform VI pẹlu amino acids ati amines.

Isozyme ikọkọ ti anhydrase carbonic eniyan (hCA, EC 4.2.1.1), hCA VI, ti ni cloned, ti ṣafihan, ati mimọ ni eto ikosile kokoro-arun.Awọn paramita kinetic fun CO (2) ifaseyin hydration fihan hCA VI lati ni ak (ologbo) ti 3.4 x 10 (5) s (-1) ati k (ologbo)/K (M) ti 4.9 x 10(7)M (-1) s (-1) (ni pH 7.5 ati 20 iwọn C).hCA VI ni iṣẹ-ṣiṣe catalytic ti o ṣe pataki fun iṣesi ti ẹkọ iṣe-ara, ti aṣẹ kanna ti titobi bi isoform CA I tabi transmembrane, isozyme CA IX ti o ni ibatan tumor.Awọn lẹsẹsẹ ti amino acids ati amines ni a fihan lati ṣiṣẹ bi awọn olufifun CA VI, pẹlu awọn ipa oniyipada.l-His, l-Trp, ati dopamine ṣe afihan CA VI ailagbara awọn ipa ti n muu ṣiṣẹ (K (A) s ni ibiti 21-42 microM), lakoko ti d-His, d-Phe, l-DOPA, l-Trp, serotonin , ati diẹ ninu awọn pyridyl-alkylamines jẹ awọn adaṣe ti o dara julọ, pẹlu K (A) s ni iwọn 13-19 microM.Ti o dara ju CA VI activators wà l-Phe, d-DOPA, l-Tyr, 4-amino-l-Phe, ati histamini, pẹlu K (A) s ni ibiti o ti 1.23-9.31 microM.Gbogbo awọn amuṣiṣẹ wọnyi mu k (o nran), ti ko ni ipa lori K (M), kopa bayi ni iwọn ipinnu igbese ni ọna katalitiki, awọn aati gbigbe proton laarin aaye ti nṣiṣe lọwọ henensiamu ati agbegbe.