Awọn ọja

4- [6- (6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7-oxo-7,8-dihydro-pyrido [2,3-d] pyrimidin-2-ylamino) -pyridin-3-yl] - piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester jẹ agbopọ pẹlu lilo agbara ni iwadii elegbogi ati idagbasoke oogun.Awọn oniwe-eka be ati iṣẹ-ṣiṣe awọn ẹgbẹ nse orisirisi awọn anfani fun iwadi ati àbẹwò ti awọn oniwe- mba elo.One ṣee ṣe elo ti yi yellow ni awọn aaye ti Onkoloji.Iwaju ẹgbẹ bromo ati pyrido [2,3-d] pyrimidin moiety ni imọran pe o le ni iṣẹ-ṣiṣe egboogi-akàn.Ẹgbẹ bromo ni a mọ fun agbara rẹ lati dena idagbasoke cellular ati fa apoptosis ninu awọn sẹẹli alakan.Ni afikun, pyrido [2,3-d] pyrimidin scaffold ti ni nkan ṣe pẹlu egboogi-proliferative ati awọn ipa egboogi-tumor.Nitorinaa, agbo-ara yii le ṣe iwadi siwaju sii fun agbara rẹ bi oluranlọwọ egboogi-akàn aramada.Pẹlupẹlu, awọn ẹgbẹ cyclopentyl ati awọn ẹgbẹ methyl ti o wa ninu eto naa jẹ ki lipophilic agbo, eyiti o le ṣe alabapin si agbara rẹ lati kọja awọn idena ti ibi, gẹgẹbi ẹjẹ. -ọpọlọ idankan.Ohun-ini yii ṣii aye ti lilo rẹ ni idagbasoke awọn oogun ti o fojusi awọn arun ti eto aifọkanbalẹ aarin, gẹgẹbi awọn rudurudu ti iṣan.Apọpọ naa le ṣe atunṣe lati jẹki yiyan ati agbara rẹ si awọn ibi-afẹde kan pato ti o ni ipa ninu awọn arun wọnyi.Ni afikun, wiwa piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester moiety ni imọran pe agbo le ni ohun elo bi prodrug.Awọn oogun jẹ awọn agbo ogun ti ko ṣiṣẹ ti o le yipada si awọn fọọmu ti nṣiṣe lọwọ inu ara.Ẹgbẹ tert-butyl ester le ṣiṣẹ bi ẹgbẹ aabo, idilọwọ imuṣiṣẹ oogun ti tọjọ ṣaaju ki o de aaye iṣe ti o fẹ.Ni kete ti o ba de ibi-afẹde afojusun tabi awọn sẹẹli, ẹgbẹ ester le jẹ kikan enzymatically, ti o dasile moleku oogun ti nṣiṣe lọwọ.Pẹlupẹlu, pyridine agbo ati awọn ohun elo pyrimidine tọkasi agbara rẹ bi pharmacophore kan fun ṣiṣe awọn inhibitors yiyan fun awọn enzymu kan pato tabi awọn olugba.Iwọnyi le wa lati awọn kinases si awọn olugba ti o so pọ amuaradagba G, da lori awọn iyipada ti a ṣe si eto ipilẹ.Apapọ yii le ṣiṣẹ bi aaye ibẹrẹ fun awọn iwadii ibatan iṣẹ-ṣiṣe ati iṣapeye iṣapeye lati ṣe agbekalẹ awọn inhibitors ti o lagbara ati yiyan fun awọn ibi-afẹde itọju kan pato.Ni akojọpọ, 4-[6- (6-bromo-8-cyclopentyl-5-methyl-7). -oxo-7,8-dihydro-pyrido [2,3-d] pyrimidin-2-ylamino -pyridin-3-yl] -piperazine-1-carboxylic acid tert-butyl ester ṣe afihan agbara ni orisirisi awọn agbegbe ti iwadi oogun.Eto alailẹgbẹ rẹ ati awọn ẹgbẹ iṣẹ ni a le ṣawari siwaju sii fun iṣẹ ṣiṣe egboogi-akàn, idagbasoke oogun ti eto aifọkanbalẹ aarin, awọn ilana oogun, ati enzymu yiyan tabi idinamọ olugba.Iwadii ti o tẹsiwaju ati iṣapeye ti agbo-ara yii le ja si iṣawari ti awọn aṣayan iwosan tuntun pẹlu imudara ilọsiwaju ati pato ibi-afẹde.