Awọn ọja

(+) (3R, 5S), tert-Butyl 7- [4- (4-fluorophenyl) -6-isopropyl-2- (N-methyl-N-methylsulphonylamino) -pyrimidin-5-yl] -3,5 -dihydroxy-6 (E) -heptenate, ti a tun mọ ni R1.5 tabi tert-butyl-rosuvastatin, jẹ apapo kemikali ti o ni awọn ohun elo ti o pọju ninu ile-iṣẹ oogun. Awọn oogun ti a npe ni statins.O ṣiṣẹ nipa didi enzymu kan ti a pe ni HMG-CoA reductase, eyiti o ni ipa ninu iṣelọpọ idaabobo awọ ninu ara.R1.5 jẹ itọsẹ ti rosuvastatin ti o ni ẹgbẹ tert-butyl ti o so mọ moleku, pese awọn ohun-ini afikun ati awọn anfani ti o pọju. Ohun elo kan ti o ṣeeṣe ti R1.5 jẹ ohun elo elegbogi fun itọju hyperlipidemia ati idena ti awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ.Bii rosuvastatin, R1.5 le ṣee lo lati dinku awọn ipele LDL idaabobo awọ, ti a tun mọ ni idaabobo “buburu”, ati awọn triglycerides ninu ẹjẹ.Apapọ yii le ṣe afihan awọn ohun-ini elegbogi ti ilọsiwaju, gẹgẹbi wiwa bioavailability tabi imudara imudara, ni akawe si oogun obi.Siwaju si, awọn tert-butyl ẹgbẹ le tiwon si awọn yellow ká solubility ati agbekalẹ versatility, ṣiṣe awọn ti o dara fun orisirisi oògùn ifijiṣẹ awọn ọna šiše.Amiran ti o pọju lilo ti R1.5 jẹ ninu awọn idagbasoke ti prodrugs tabi ìfọkànsí oògùn ifijiṣẹ awọn ọna šiše.Ẹgbẹ tert-butyl le ṣe bi ẹgbẹ aabo, gbigba laaye fun itusilẹ iṣakoso ti rosuvastatin ni awọn ara kan pato tabi awọn ara, gẹgẹbi ẹdọ.Ilana yii le mu imudara oogun naa pọ si ati dinku awọn ipa ẹgbẹ ti o pọju nipa jijẹ ifọkansi rẹ ni aaye ibi-afẹde lakoko ti o dinku ifihan si awọn tissues ti kii ṣe ibi-afẹde.Ni afikun, R1.5 le jẹ ohun elo ti o niyelori fun awọn kemistri oogun ni wiwa ati idagbasoke oogun.Ẹya eka agbo naa n pese pẹpẹ kan fun awọn iyipada siwaju ati awọn itọsẹ.Awọn oniwadi le lo R1.5 bi agbo-iṣaaju lati ṣawari awọn ibatan-iṣẹ ṣiṣe ati ṣe agbekalẹ awọn afọwọṣe tuntun pẹlu agbara imudara, yiyan, tabi awọn profaili ti o ni ilọsiwaju.Awọn iru ẹkọ bẹẹ le ṣe alabapin si idagbasoke ti aramada ati awọn statins ti o munadoko diẹ sii tabi awọn aṣoju idaabobo-kekere miiran.Ni ipari, (+) - (3R, 5S), tert-Butyl 7- [4- (4-fluorophenyl)) -6-isopropyl -2- (N-methyl-N-methylsulphonylamino) -pyrimidin-5-yl] -3,5-dihydroxy-6 (E) -heptenate (R1.5 tabi tert-butyl-rosuvastatin) ṣe ileri gẹgẹbi agbo-ara elegbogi fun itọju hyperlipidemia ati awọn arun inu ọkan ati ẹjẹ.Eto alailẹgbẹ rẹ, ni idapo pẹlu ẹgbẹ tert-butyl, le pese awọn anfani bii ilọsiwaju elegbogi, ifijiṣẹ oogun ti a fojusi, ati awọn aye fun idagbasoke oogun siwaju.Iwadi siwaju ati idagbasoke ni a nilo lati ṣawari ni kikun agbara ti R1.5 ni aaye oogun.