Awọn ọja

Apapọ (1R,2S,5S) -N- [(1S) -1-cyano-2-[(3S) -2-oxopyrrolidin-3-yl] ethyl]-3-[(2S) -3,3- dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl) amino] butanoyl] -6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide jẹ eka kan ati ki o ga ni pato yellow pẹlu orisirisi awọn ohun elo ti o pọju ninu elegbogi iwadi ati oògùn idagbasoke.This yellow je ti si a kilasi ti a npe ni azabicyclohexane carboxamides, eyi ti wa ni mo lati ni significant ti ibi aṣayan iṣẹ-ṣiṣe.O jẹ akojọpọ chiral kan, ti o ni awọn oriṣiriṣi sitẹriocenters ninu, tọkasi nipasẹ yiyan (1R,2S,5S).Iwaju chirality jẹ pataki bi o ṣe le ni ipa pataki awọn ohun-ini ti ibi ti agbo ati ibaraenisepo pẹlu awọn ibi-afẹde ibi.Eto alailẹgbẹ rẹ ati stereochemistry nfunni awọn aye fun ibatan-iṣe iṣe-ṣiṣe (SAR) ati iṣapeye asiwaju.Awọn oniwadi elegbogi le yipada awọn agbegbe oriṣiriṣi ti moleku lati ṣe iwadii bii awọn iyipada wọnyi ṣe ni ipa lori awọn ibaraenisepo rẹ pẹlu awọn ibi-afẹde ti ibi, gẹgẹbi awọn enzymu, awọn olugba, tabi awọn gbigbe.Imọye yii le ṣee lo lati ṣe agbekalẹ awọn oogun ti o ni agbara diẹ sii ati yiyan fun awọn aarun pupọ.Siwaju sii, eto agbo-ara naa ni imọran pe o le ni agbara bi oludena protease.Proteases jẹ awọn enzymu ti o ṣe awọn ipa pataki ni ọpọlọpọ awọn ilana ti ibi ati pe o ni ipa ninu awọn arun bii akàn, HIV, ati awọn rudurudu iredodo.Iṣeto ni pato ati awọn ẹgbẹ iṣẹ-ṣiṣe ti agbo-ara yii jẹ ki o jẹ oludiran ti o ni ileri fun idagbasoke awọn inhibitors protease pẹlu agbara ti o dara si ati aṣayan aṣayan.Awọn iyipada igbekalẹ le ṣee ṣe lati mu awọn ohun-ini antibacterial tabi antifungal jẹ ki o yorisi idagbasoke awọn aṣoju antimicrobial tuntun.Pẹlupẹlu, wiwa ẹgbẹ trifluoroacetyl tumọ si pe agbo le ni agbara bi prodrug.Awọn oogun jẹ aiṣiṣẹ tabi kere si awọn agbo ogun ti nṣiṣe lọwọ ti o le yipada si fọọmu ti nṣiṣe lọwọ inu ara.Ẹgbẹ trifluoroacetyl le ṣiṣẹ bi ẹgbẹ idabobo ti o boju-boju ti o le pin lati tu silẹ molikula oogun ti nṣiṣe lọwọ ni aaye iṣe ti o fẹ.Ilana yii le ṣe ilọsiwaju bioavailability ti oogun, solubility, tabi ifijiṣẹ si awọn tisọ kan pato. -3-yl] ethyl] -3-[(2S) -3,3-dimethyl-2-[(2,2,2-trifluoroacetyl) amino] butanoyl] -6,6-dimethyl-3-azabicyclo [3.1. 0]hexane-2-carboxamide ṣe ileri bi agbo-ara ti o niyelori ni iwadi elegbogi ati idagbasoke oogun.Eto eka rẹ, stereochemistry, ati awọn ẹgbẹ iṣẹ ṣe afihan ọpọlọpọ awọn aye fun ṣiṣe apẹrẹ ati iṣakojọpọ awọn oogun aramada, ṣawari idinamọ protease, idagbasoke awọn aṣoju antimicrobial, ati lilo awọn ọgbọn oogun.Iwadii siwaju sii ati iwadii awọn iṣẹ iṣe ti ibi ati agbara elegbogi le ja si awọn aṣeyọri ni ọpọlọpọ awọn agbegbe itọju ailera.